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阿片受体不可逆结合的部分激动剂A-α-CAO的合成

SYNTHESIS OF A-α-CAO, AN IRREVERSIBLE PARTIAL AGONIST OF OPIATE RECEPTOR
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摘要 我们设计和合成了α-CAO的N-烯丙基类似物,N-烯丙基-7α-二(β—氯乙基)氨基—6,14-乙烯撑基—去甲四氢奥利文(简称A-α-CAO)。整体和离体试验研究表明它具有较高的受体亲和力,是一个新型的广谱阿片受点不可逆配体,且对不同受体亚型表现不同作用。未见成瘾倾向。 We have designed and synthesized an N-allyl analog of α-CAO, named N-allyl-7α-N, N-bis(β-chloroethyl)amino-6,14-endoetheno-tetrahydronororipavine (A-α-CAO). All results of in vivo and in vitro studes on A-α-CAO indicate that the new compound possesses high affinity for opioid receptors and is a novel irreversible ligand for all types of opioid receptors. The effects of A-α-CAO on different receptor types, however, are different. No tendency of dependence has been observed.
出处 《上海医科大学学报》 CSCD 1991年第6期478-480,共3页 Journal of Fudan University(Medical Science)
关键词 阿片受体 A-α-CAo 激动剂 止痛 opiate receptor partial agonist irreversible ligand analgesics A-α-CAO
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参考文献4

  • 1李灵源,中国医学科学院学报,1989年,11卷,5期,118页
  • 2刘景生,中国医学科学院学报,1987年,9卷,2期,353页
  • 3仇缀白,上海医科大学学报,1985年,12卷,4期,280页
  • 4仇缀白,药学学报,1984年,19卷,812页

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