摘要
目的 :评价口服单剂量 4 0mg辛伐他汀胶囊试验药和辛伐他汀片剂对照药在空腹、健康中国男性受试者中的药动学特点和生物等效性。方法 :采用液相色谱 质谱 (LC MS)联用方法检测血浆中辛伐他汀的浓度 ,利用 3P97软件计算药动学参数。结果 :国产辛伐他汀胶囊和片剂的AUC0 t分别是 :(2 7 88± 4 6 6 )h·ng·mL-1和 (2 9 2 0± 6 0 3)h·ng·mL-1;AUC0 ∞ 分别是(30 5 1± 5 17)h·ng·mL-1和 (31 10± 6 37)h·ng·mL-1;cmax分别是 (7 75± 3 6 5 )ng·mL-1和 (8 4 3± 3 30 )ng·mL-1;tmax分别是(2 35± 0 88)h和 (2 2 5± 0 77)h ;T1/ 2 分别是 (4 0 9± 1 84 )h和 (3 84± 1 0 6 )h。结论 :2种国产辛伐他汀制剂的主要药动学参数经统计学处理 (SPSS 10 0软件的方差分析 )均无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,国产辛伐他汀胶囊的相对生物利用度是 97 4 7%。AUC对数转换后的双单侧t检验结果表明 ,国产辛伐他汀胶囊和片剂具有生物等效性。
AIM: To evaluate the pharmacokintic characters and bioequivalence of simvastatin after oral single dose of 40 mg in 20 healthy Chinese volunteers. METHODS: The simvastatin concentration in plasma were determined by LC MS method. Pharmacokinetic parameters were calculated using 3P87 software. RESULTS: The AUC 0 t , AUC 0 ∞ , c max , t max , T 1/2 of domestic simvastatin capsules and tablets were:(27 88±4 66) h·ng·mL -1 , (30 51±5 17) h·ng·mL -1 , (7 75±3 65) ng·mL -1 ,(2 35±0 88) h,(4 09±1 84) h and(29 20±6 03) h·ng·mL -1 , (31 10±6 37) h·ng·mL -1 , (8 43±3 30) ng·mL -1 , (2 25±0 77) h, (3 84±1 06) h, respectively. CONCLUSION: The pharmacokinetic parameters show no significant difference between 2 formulations after ANOVA analysis (SPSS 10 0). The relative bioavailability of simvastatin capsule is 97 47%. The 2 formulations are bioequivalent after two one t test.
出处
《中国临床药学杂志》
CAS
2002年第4期218-221,共4页
Chinese Journal of Clinical Pharmacy