降血压新药布酞嗪的工艺改进

IMPROVED PROCESS OF ANTIHYPERTENSIVE AGENT——BUDRALAZINE

布酞嗪[1,budralazine,化学名为4-甲基-3-戊烯-2-酮(1-酞嗪基)腙]是一新降压药,药理及临床试验表明,本品作用徐缓,对心率影响少,安全性高。临床主要用于原发性高血压,特别适用于老年患者。我所于85年进行试制,在参考文献资料的基础上,按如下路线合成1,并对其中间体3,4,5的工艺(氯化、肼化、成盐)进行改进。