国外合成药物中间体工艺及理论研究简讯

芳烃转化成酚类的新工艺新工艺系先采用硝酸作为催化剂使芳烃通过液相氧氯化反应转化成相应的氯化物,然后在稀土金属磷酸盐催化下,将氯化芳烃转化成相应的酚类。研究表明,在应用氧气作为氧化剂,用硝酸根离子为催化剂的情况下,可用氯化氢使液相中的芳烃(例如:苯、甲苯、二甲苯、联苯、乙苯、萘)与其他芳香族化合物转化成为一氯化和多氯化衍生物,收率80%。氯化芳烃在稀土金属磷酸盐存在下进行水解生成酚类,副产物氯化氢可在氧氯化反应中循环套用。实验室规模的试验结果,氯甲苯生成甲酚或氯化二甲苯生成二甲酚的转化率均为50%。主要采用磷酸锑和磷酸镧为催化剂。微量铜离子的存在将显著地促进稀土金属磷酸盐的催化效率。加铜240ppm和1,000ppm可以使催化剂的活性分别提高二倍和三倍。