阿米洛利类化合物对alpha2肾上腺素受体亲和力的研究

目的:探讨阿米洛利类化合物对α2B-AR和α2C-AR的亲和力和选择性。方法:用受体表达试验检测α2B-AR和α2C-AR的活性及表达水平;通过配体受体竞争性结合实验检测阿米洛利和Benzamil对α2B-AR和α2C-AR的亲和力。结果:Benzamil对α2B-AR和α2C-AR亲和力大于阿米洛利;Benzamil对α2C-AR亲和力是α2B-AR的6倍。结论:Benzamil对α2C-AR具有较高的亲和力和选择性。