磷酸西格列汀合成新技术

[目的]改进磷酸西格列汀的生产工艺,实现清洁生产。[方法]以Boc-(R)-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐为主要原料,经酰胺化、脱保护基、成盐三步反应得到磷酸西格列汀、合成方法开发、环境影响减小,简化操作,提高收率。[结论]该方法反应条件温和、环境风险小,收率高,可作为磷酸西他列汀清洁生产新技术开发应用。