Su11248对人重组P450同工酶的体外抑制实验研究

目的:通过体外实验探讨SU-11248对CYP3A4、CYP2C9和CYP2D6酶活性的影响,为其在临床与其他药物的联合应用提供实验依据和理论指导。方法采用BD公司的人重组P450酶抑制剂筛选试剂盒,测定Su11248对上述三种P450同工酶的体外活性抑制50%的药物浓度(IC50)。结果 SU-11248对CYP3A4的IC50=11.85μM,对CYP2C9的IC50=7.74μM,对CYP2D6的IC50>50μM。结论 Su11248对CYP2C9酶活性有中等程度的抑制作用,对CYP3A4和CYP2D6酶活性无明显抑制作用。