摘要
罗红霉素为半合成大环内酯类抗生素。硫氰酸红霉素与盐酸羟胺在酸性条件下反应生成红霉素A-9-肟,红霉素A-9-肟与甲氧基乙氧基氯甲醚在碱性条件下反应生成罗红霉素。实验研究了反应时间、反应温度、体系pH值对红霉素肟、罗红霉素收率和质量的影响,得到优化后的反应条件为:硫氰酸红霉素与盐酸羟胺在甲醇中35~55℃反应54h,肟盐于甲醇中精制得到红霉素肟,收率76%(w/w),含量96.5%。甲氧基乙氧基氯甲醚1h滴加至红霉素肟的DMF溶液中,温度0~5℃,体系pH值9.0~10.0,该条件下合成的罗红霉素收率80%(相对硫氰酸红霉素重量)、含量96.8%。
