肾上腺素能受体及其在心肌损伤中的作用

肾上腺素能受体(adrenergic receptors, ARs)属于典型的G蛋白耦联受体,包括α1-AR、α2-AR和β-AR。其中,α1-AR有α1A、α1B和α1D三个亚型;α2-AR有α2A、α2B和α2C三个亚型;β-AR有β1、β2和β3三个亚型。在心脏最重要的ARs是β-AR和α1-AR,其中β-AR大约占心脏ARS总数的90%,α1-AR大约占10%。肾上腺素主要在肾上腺生成并释放入血,与心肌上α和β两种受体结合;去甲肾上腺素主要在脑和外周神经系统的交感神经末梢合成和释放,主要与心肌上β1-AR结合,与β2-AR的结合力较弱。心脏β-AR和α1-AR不仅具有重要的生理功能,而且在心肌肥厚、动脉粥样硬化和慢性心力衰竭等疾病所导致的心肌损伤的发生发展过程中起重要作用。因此,以ARs作为药物作用靶点,早期对心肌损伤患者进行针对性的治疗,具有重要现实意义。本文综述心脏ARs表达、功能以及ARs介导的心肌保护作用。