摘要
本文利用国产氟多功能模块自动化合成18F-DCFPyL(2-(3-{1-羧基-5-[(6-[18F]氟-吡啶-3-羰基)-胺基]-戊基}-脲基)-戊二基),测定该标记化合物的合成效率、放化纯、稳定性,并研究其在临床前列腺癌显像结果与18F-FDG对比的优势所在。该过程以TBTA溶液为相转移催化剂,将18F-淋洗至反应管与前体进行亲核反应,反应中间体用H3PO4水解,NaOH中和,粗产物经半制备HPLC分离纯化,质量控制合格后注射于一例前列腺癌患者(tPSA为22.93ng/ml),行PET/CT显像,并与其18F-FDG的PET/CT显像结果进行对比。18F-DCFPyL的自动化合成时间约为50min,未校正合成产率为(7.90±0.73)%(n=5),放射化学纯度大于95%。18F-DCFPyL PET显像原发及各转移病灶摄取程度明显高于18F-FDG。结果表明:国产氟多功能模块合成18F-DCFPyL具有很高的稳定性和重复性,产品质量能够满足临床需要。18F-DCFPyL在前列腺癌原发灶及转移灶诊断的敏感性和特异性方面相比18F-FDG有较高优势。
