新型萘酰亚胺类衍生物的设计、合成及抗肿瘤作用研究

本文以柔性连接“手臂”为桥梁,设计合成了含有硫氮杂环的5种未见报道的萘酰亚胺衍生物,并通过液相质谱、核磁共振波谱验证了其化学结构。设计紫外吸收光谱实验研究了其与DNA的作用方式,结果表明化合物可以嵌入DNA中;为了研究化合物的细胞增殖抑制能力,我们在K562、A549等4种常见癌细胞上对目标产物进行了测试,细胞的IC50值普遍在μM水平。结果表明产物3具有良好的结构和细胞毒性,可能通过影响蛋白激酶途径中的信号通路、生存蛋白的表达,影响了细胞的凋亡。