摘要
以天然过氧麦角甾醇为先导化合物,通过酯化和酰化反应合成六个全新的过氧麦角甾醇3位琥珀酸酯类衍生物,并通过1H NMR和MS对其结构进行表征。选择人前列腺癌PC3细胞、人结肠癌HCT-116细胞和人肺癌A549细胞作为受试细胞,以MTT法对化合物的抗增殖活性进行评价。结果表明,化合物3f对PC3细胞抑制作用最为显著(IC50 = 7.29 μM),比过氧麦角甾醇提高2.7倍。化合物3f具有进一步药用研究价值。
基金
黑龙江省大学生创新创业训练计划项目“过氧化甾醇-3-琥珀酸酯类衍生物的合成及抗肿瘤活性评价”(项目编号:S202211230013)
黑龙江省自然科学基金项目“新型过氧化甾醇线粒体靶向衍生物的设计、合成及抗肿瘤作用研究”(项目编号:LH2022H113)。
