艾塞那肽主要有关物质的合成制备研究

艾塞那肽是一种用于治疗Ⅱ型糖尿病患者血糖的药物,艾塞那肽的有关物质包括工艺杂质和降解杂质,这些杂质的合成是以Rink树脂为载体,以HBTU/DIEA或HATU/HOBt·H2O/DIEA为缩合剂,乙酸酐封端,使用三氟乙酸(TFA)/苯甲硫醚(TA)/苯酚(Phenol)/乙二硫醇(EDT)体系脱除保护基和裂解得到粗肽;经RP-HPLC纯化后得到95%以上的样品,用LC-MS分析测定分子量确认杂质。