拉米夫定合成路线

拉米夫定是由葛兰素史克公司持有专利的新一代核苷类抗病毒药物,用于艾滋病和乙肝的治疗,是艾滋病病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)基因组织复制所必须的逆转录酶的有效抑制剂。在临床上具有良好抗HIV活性、抗HBV活性及细胞毒性低,治疗费用低等特点,决定了其在相当长的一段时间内具有较大的市场潜力。其英文名称为lamivudine ,属核苷类似物,作用原理是在病毒DNA的复制过程中模拟胞嘧啶,使病毒DNA不再具备正常功能,从而抑制病情,拉米夫定对人体正常DNA合成不具作用。本文针对拉米夫定的异构体活性和多种制备工艺进行比较,结论是目前合成路线3适用于大型生产(- ) - 2’R ,5’S构型的拉米夫定需要。