在体猪耳静脉灌流经皮吸收模型的建立与应用

Establishment and application of in situ perfused pig ear model for percutaneous absorption

目的 建立在体猪耳静脉灌流经皮吸收模型 ,为经皮吸收制剂研究提供新方法。方法 建立在体猪耳静脉灌流经皮吸收模型。以葡萄糖利用试验及乳酸脱氢酶活性检测评价模型的生物学活性 ,以酮洛芬异丙酯和水杨酸甲酯为模型药物考察系统的应用。结果 葡萄糖利用及乳酸脱氢酶活性检测表明系统 7h内保持良好生物学活性。酮洛芬异丙酯经皮渗透过程中被完全代谢为酮洛芬 ,稳态时酮洛芬累积形成量Q与时间t回归的方程为Q =- 0 0 2 4 +0 1 2 0t,形成速率为 0 1 2 0 μg·cm-2 ·h-1 。水杨酸甲酯经皮渗透过程中部分被代谢为水杨酸 ,稳态时水杨酸甲酯累积渗透量Q与时间t回归的方程为Q =- 3 80 9+6 1 2 9t,渗透速率为 6 1 2 9μg·cm-2 ·h-1 ;水杨酸累积形成量Q与时间t回归的方程为Q =- 1 785 +0 879t,形成速率为 0 879μg·cm-2 ·h-1 。结论 该模型操作简便、价格经济 ,不仅可以考察药物的经皮吸收 。

Aim To establish an in situ perfused pig ear model for percutaneous absorption. Methods The in situ perfused pig ear model for percutaneous absorption consisted of artificial gas, sample chamber, constant flow pump, constant temperature system, polytetrafluoroethylene connective tube, porcine ear vein, porcine ear skin and special laminar flow apparatus. The perfused system viability was assessed by glucose utilization and lactate production. Ketoprofen isopropyl ester and methyl salicylate was us...