内吗啡肽的构效关系研究

Studies on structure-activity relationship of endomorphins

下载PDF

导出

摘要　　疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点.阿片类药物在其中占有重要的地位,然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用.20世纪70年代起,多个阿片受体亚型被相继克隆出来,并且相应的内源性配体不断发现,但是μ阿片受体的内源性配体--内吗啡肽(endomorphins) 的发现却经历了较长一段时间,直到1997年,Zadina 等[1]于牛脑中发现了2个四肽,分别命名为endomorphin-1 (EM-1)和endomorphin-2(EM-2).之后韩济生等[2]建议它们的中文译名为内吗啡肽-1和内吗啡肽-2.……

作者高艳锋翟明霞

机构地区郑州大学生物工程系

出处《中国医药生物技术》 CSCD 2007年第5期387-390,共4页 Chinese Medicinal Biotechnology

关键词阿片受体亚型构效关系研究内源性配体阿片类药物镇痛作用类似物 Μ阿片受体反式构象结合活性顺式构型

分类号 R91 [医药卫生—药学]

引文网络
相关文献

参考文献44

1[1]Zadina JE,Hackler L,Ge LJ,et al.A potent and selective endogenous agonist for the mu-opiate receptor.Nature,1997,386 (6624):499-502.
2[3]Podlogar BL,Paterlini MG,Ferguson DM,et al.Conformational analysis of the endogenous mu-opioid agonist endomorphin-1 using NMR spectroscopy and molecular modeling.FEBS Lett,1998,439(1-2):13-20.
3[4]Fiori S,Renner C,Cramer J,et al.Preferred conformation of endomorphin-1 in aqueous and membrane-mimetic environments.J Mol Biol,1999,291 (1):163-175.
4[5]Leitgeb B,Szekeres A,Toth G.Conformational analysis of endomorphin-1 by molecular dynamics methods.J Pept Res,2003,62(4):145-157.
5[6]Leitgeb B,Otv.s F,Toth G.Conformational analysis of endomorphin-2 by molecular dynamics methods.Biopolymers,2003,68(4):497-511.
6[7]Leitgeb B,Toth G.Aromatic-aromatic and proline-aromatic interactions in endomorphin-1 and endomorphin-2.Eur J Med Chem,2005,40(7):674-686.
7[8]In Y,Minoura K,Ohishi H,et al.Conformational comparison of mu-selective endomorphin-2 with its C-terminal free acid in DMSO solution,by 1H NMR spectroscopy and molecualr modeling calculation.J Pept Res,2001,58(5):399-412.
8[9]Okada Y,Fukumizu A,Takahashi M,et al.Synthesis of stereoisomeric analogues of endomorphin-2,H-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH(2),and examination of their opioid receptor binding activities and solution conformation.Biochem Biophys Res Commun,2000,276(1):7-11.
9[10]Okada Y,Fujita Y,Motoyama T,et al.Structural studies of[2',6'-dimethyl-L-tyrosine1] endomorphin-2 analogues:enhanced activity and cis orientation of the Dmt-Pro amide bond.Bioorg Med Chem,2003,11(9):1983-1994.
10[11]Lengyel I,Orosz G,Biyashev D,et al.Side chain modifications change the binding and agonist properties of endomorphin 2.Biochem Biophys Res Commun,2002,290(1):153-161.

1常民,李威,王锐.Mrg受体家族的研究进展[J].中国药理学通报,2009,25(7):841-844.
2《实用预防医学》2016年23卷第5、6期优秀论文评选结果[J].实用预防医学,2016,23(8):1018-1018.
3菲琳.表皮生长因子在肺癌四种组织学细胞类型中的表达[J].国外医学情报,1990(3):16-16.
4王菲.治疗帕金森氏病的新方法将在1992年夏天开始临床试验[J].国外医学情报,1992(22):14-14.
5董邦全.肝炎患者肠道中的F蛋白[J].国外医学情报,1991(4):13-13.
6李艳,郭述真.阿片类物质滥用对女性生殖系统损害的研究进展[J].中国药物滥用防治杂志,2007,13(6):360-361. 被引量：2
7杨为松,姚志强,张文彬,白雪帆.Identification of Hemorrhagic Fever with Renal Syndrome(HFRS)Virus in Central Nervous System of Patients with HFRS[J].Journal of Medical Colleges of PLA(China),1990,5(2):128-130.
8任少平,张雪梅,张丽影.纳络酮治疗急性乙醇中毒36例报告[J].邯郸医学高等专科学校学报,1999,12(2):117-117.
9范红.盐酸纳络酮的临床应用[J].基层医学论坛,2003,7(4):363-363.
10江黎明,覃燕梅,梁念慈.牛脑细胞膜上腺苷结合蛋白质的分离[J].广东医学院学报,1990,0(4):229-234.

中国医药生物技术

2007年第5期

浏览历史

内容加载中请稍等...

内吗啡肽的构效关系研究

参考文献44

相关作者

相关机构

相关主题

浏览历史