氟罗沙星的药理与临床应用进展

氟罗沙垦(fleroxacin,FLX)是日本吉林公司研究所开发的三氟喹诺酮类抗菌新药。1992年首先在瑞土上市,以后陆续在日本、丹麦、比利时等国上市。1995年中国医学科学院医药生物技术研究所率先在国内研制成功,目前已批量生产,并投放市场。该药具有广谱、高效、口服吸收好,生物利用度高,半衰期长,可日服一次等优点,广泛应用于临床各种感染。现将其药理与临床应用方面的研究进展综述如下。1 药效学1.1 抗菌机制 FLX通过抑制DNA旋转酶而起杀菌作用。抑制该酶,DNA的解链与整合受到障碍,从而干扰细菌繁殖,亦同时影响RNA与蛋白质合成。1.2 抗菌谱 FLX为强效,长效杀菌剂,对G^+、G^-菌均有良好的抗菌活性,尤其对肠杆菌科细菌作用特强,抑菌浓度低于1μg/ml,抑制绿脓杆菌的浓度低于2μg/ml。