由天然黄樟素合成新硫茚酸类似物及抗炎活性研究

天然黄樟素作为黄樟油的主要成份是一种丰富的于然产物,本文描述了由此而得的新硫茚酸3类似物(Z)-5,6-亚甲双氧基-2-甲基-1-(对-甲基硫酸基苯亚甲基)-3-茚基乙酸1的化学合成.该合成路线的主要特点有:短捷,立体选择性好,总产率高.由天然产物制备新类似物的总产率约为30%,结果如下:化合物1及相应的硫醚化合物12具有抗炎活性;12是1的合成前体,很可能也是1的重要代谢产物.对这些行生物在由鹿角莱引发的鼠瓜水肿试验的抗炎活性剖析显示:在剂量为42mg/kg,1,23mg/kg 13时,有效率为 50%,证实了这类试大的构效关系.结果显示,新类似物 1可能是一种具有与药物3相似治疗性质的前药.