注射用阿奇霉素的生物利用度研究

Bioavailability of Azithromycin for Injection

目的 研究比较国产注射用阿奇霉素与进口样品的绝对生物利用度。方法 采取静滴、肌注给药 ,以微生物检定法 ,测定给予进口样品和供试样品的各 10名健康志愿者血中阿奇霉素的浓度 ,经 3P87程序拟合 ,计算药物动力学参数。结果 单剂量静滴及肌注阿奇霉素 5 0 0mg后血药浓度 时间曲线 ,两样品均分别符合恒速静滴的二室模型和有滞后时间的一级吸收的二室模型。肌注滞后时间 (tlag)国产样品和进口样品分别为 0 30 8± 0 0 2 7h和 0 318± 0 0 14h。进口样品静滴和肌注达峰时间 (tmax)分别为 1 10 0± 0 0 74h和 1 4 2 5± 0 0 84h、峰浓度 (Cmax)分别为 3 5 74± 0 5 72mg·L-1和 3 14 4± 0 6 12mg·L-1;血药浓度 时间曲线下面积 (AUC0 ∞)分别为 2 5 896± 4 2 2 1mg·h·L-1及 2 4 135± 3 2 14mg·h·L-1。清除率 (CL)分别为 2 7 32 1±3 4 85L·h-1及 2 4 0 83± 4 2 12L·h-1,绝对生物利用度 (F)为 93 2 0 % ;国产样品静滴和肌注达峰时间 (tmax)分别为 1 2 0 0± 0 0 84h和 1 5 0 5± 0 4 5 2h、峰浓度 (Cmax)分别为 3 4 78± 0 4 89mg·L-1和 3 0 87± 3 5 2 1mg·L-1;血药浓度 时间曲线下面积 (AUC0 ∞)分别为 2 8 92± 3 2 13mg·h·L-1及 2 7 0 4 0± 3 884mg·h·L-1。

Aim To study the bioaviailability of azithromycin for injection.Method 500 mg of imported and domestic azithromycin for injection were given to ten healthy volunteers intravenously and intramuscularly in an open randomized crossover test respectively. Azithromycin concentrations in plasma were determined by microbiological assay method. The pharmacokinetic parameters were obtained by using 3P87 program.Result The Absolute bioaviailability(F 0-∞)of the domestic and the imported azithromycin for injection is 93.20% and 93.50% respectively.Conclusion The azithromycin for injection has high bioavailability.