肽类激素给药途径及其生物学效应的研究(二)

下丘脑激素 一、促甲状腺激素释放激素(TRH) 1962年Guillemin首先获得纯化的下丘脑TRH。1965年他们从7万头羊的下丘脑中提取到400μg TRH。1966年Schally等则从10万头猪的下丘脑中分离提纯到了2.8mg TRH。TRH的化学本质为谷-组-脯组成的三肽,呈三环结构。人工合成的TRH大多比天然的TRH活性低,但(N—甲8—组~3)—TRH释放TSH的活性比天然者高8倍;N^3(咪唑)一甲基TRH释放PRL的活性也比天然者强得的多 TRH由垂体门脉运至腺垂体,作用于垂体的促甲状腺细胞,由垂体进入体循环后即很快被稀释成3000倍并灭活。主要由脱氨酶和内肽酶降解。