摘要
合成 (±)-9,10-二氟-3-(羟甲基)-7-氧代-2,3-二氢-7 H-吡啶并[1.2,3-de]-1,4-苯并(口恶)嗪-6羧酸乙酯(Ⅰ)是合成外消旋氧氟沙星(ofloxacin)的中间体。Ⅰ与3,5-二硝基苯甲酰氯(Ⅱ)反应得外消旋的酯(Ⅲ),再经高压液相层析分得左旋光学异构体(Ⅳ),后者用含醇的碳酸氢钠水溶液进行部份水解,即得到左旋体醇(Ⅴ),再在DMF中与亚磷酸三苯酯甲基碘化物反应得相应的左旋碘甲基衍生物(Ⅵ)。Ⅵ在乙醇中用三丁基氢化锡还原和水解得化合物Ⅶ,后者在DMSO中于120℃下与N-甲基哌嗪(Ⅷ)反应得本品。
