[羰基-^(14)C]司帕沙星的合成

司帕沙星(Sparfloxacin,AF4140,CAS11087—86—8,5—氨基—1—环丙基—7—(顺—3,5—二甲基—1—哌嗪基—6,8—二氟—1,4—二氢—4—羰基喹啉—3—羧酸,简称SPFX)是一种新发展的喹诺酮衍生物,对革兰氏阳性,阴性菌和许多其它细菌都具有广泛、有效的抗菌作用。为了研究SPFX的分布和代谢,合成了[羰基—^(14)C]SPFX,使用未标记的化合物进行一些试验后,发现放射性标记较易引入羰基碳上,且在新陈代谢过程中可能保持稳定。以高产量成功地合成了标记的SPFX,