吡酮酸类抗菌药物定量构效关系研究新进展

日本学者古贺等应用定量构效关系(QSAR),于1978年成功地发现了具有优越活性和抗菌谱的新一代吡酮酸类抗菌药诺氟沙星。这一发现不仅极大地推动了该类药物的飞速发展,而且再一次证明了QSAR在新药研究中的重要作用,同时也促使人们不断地对该类药物进行深入的QSAR研究。随着该类化合物的大量合成以及生物活性的评价,发现虽然有的取代基超出了古贺等通过QSAR总结出的最佳取代范围,不仅仍显示出良好的抗菌活性和抗菌谱,同时药代动力学性质得到了改善。为此。