酮内酯类治疗呼吸道感染的有效性

酮内酯类是半合成红霉素A衍生物 ,泰利霉素是这类药中第 1个批准用于临床的 ,ABC -773已进行Ⅲ期临床 ,其它酮内酯处于临床前研究阶段。酮内酯与 5 0S核糖体亚基的肽转移酶位点相互作用和 2 3SrRNA的结构域ⅡA75 2和结构域ⅤA2 0 5 8相互作用抑制细菌蛋白质合成。这些化合物也抑制核糖体 5 0S亚基形成 ,酮内酯对革兰氏阳性菌 (呼吸道感染包括耐青霉素和耐红霉素A的肺炎链球菌 )有良好活性。已公布泰利霉素 15项临床试验即 4项随机双盲比较试验、3项社区获得性肺炎的公开标记研究、3项慢性支气管炎急性恶化随机双盲试验、2项咽炎随机双盲试验、2项双盲比较试验和 1项急性上颌骨窦炎公开标记试验。所有试验临床应答率良好 ,肺炎链球菌菌血症和耐青霉素G和红霉素A肺炎链球菌感染的根除率至少与对照药相当。