氟代喹诺酮类抗菌药简介

喹诺酮类又称吡酮酸类,是从60年代初萘啶酸问世起迅速发展起来的一类合成抗菌药。第1代萘啶酸及第2代吡哌酸都曾广泛应用于临床。到70年代后期,出现了第3代氟代喹诺酮类药物,它们具有广谱、高效、易透过细胞外膜,组织分布广和毒性低等特点,受到国内外医药学界的普遍重视。目前国内逐渐普及应用的有诺氟沙星(氟哌酸),沃(氧)氟沙星(氟嗪酸),依诺沙星(氟啶酸),环丙沙星(环丙氟哌酸)以及培氟沙星(甲氟哌酸)等。下面对该类药物的基础和临床作一简要介绍。一、作用机理和药代动力学新的喹诺酮类药物主要作用是抑制细菌DNA合成回旋酶,该酶在ATP·Mg^(?)存在下能暂时切断DNA链并再结合形成螺旋。灭活该酶就打破了DAN的超螺旋结构从而杀灭细菌。该酶分A、B2个亚型,多数喹诺酮作用于A亚型,也有少数作用于B亚型。