青霉素相关的抗生素及中间体的合成和应用进展

以青霉素为代表的β-内酰胺抗生素应用广泛，籍酶法合成头孢抗生素重要中间体7-ADCA，是以青霉素G为原料，经氧化、扩环、重排裂解制得。目前用于裂解反应的固定化酰化酶技术已经日益成熟，因而采用化学裂解的生产工艺将在淘汰中。我国清华大学及华北制药倍达公司研究开发了生产7-ADCA的新工艺，后者建立了250t／a的生产线。应用我国丰富的青霉素资源采用酶法的一些抗生素及其中时间体已经被开发出来。如7-ADCA、6-APA、头孢氨苄等。我国青霉素生产量占世界的1／3以上，开发以它为原料的抗生素、特别是头孢类抗生素有很好的基础和条件。