基质金属蛋白酶抑制剂在抗肿瘤治疗中的研究现状

Progress of Matrix Metalloproteinases Inhibitors(MMPI) in Anti-cancer Therapy

基质金属蛋白酶(matrixmetalloproteinase,MMP)是一类依赖锌离子的内肽酶,在细胞外基质(ECM)的降解和重建中起重要作用。已经证明MMP在肿瘤生长、侵袭、转移和癌组织的血管生成中发挥着关键作用,其中以明胶酶(MMP2,MMP9)与恶性肿瘤密切相关。因而MMP已成为抗肿瘤治疗的一个有吸引力的靶点,基质金属蛋白酶抑制剂(matrixmetalloproteinaseinhibitor,MMPI)有望发展成为一类新型的抗癌药物,但临床试验的结果至今仍然令人失望,其主要原因可能是缺乏选择性。因此,寻找高选择性、高亲和性以及高生物利用度的MMPI意义重大。