胃癌特异性油酸丝裂霉素免疫脂质体的制备及其抗肿瘤活性

丝裂霉素Ｃ（ＭＭＣ）是目前广泛应用于消化道肿瘤的重要化疗药物，其抗肿瘤作用显著，但毒副作用较大。如制成免疫脂质体则可减少对正常细胞的毒性，提高对肿瘤细胞的杀伤作用，并实现靶向给药。由于ＭＭＣ为水溶性药物，脂质体难以包裹，因此本研究首先将ＭＭＣ与油酸反应制成了油酸ＭＭＣ，使其从水溶性转化为脂溶性，然后用改良的逆相蒸发法制备了油酸ＭＭＣ脂质体，再用Ｎ─羟基琥珀酰亚胺─软脂酸（ＮＨＳＰ）抗体修饰插入法制备了胃癌特异性油酸ＭＭＣ免疫脂质体。经测定平均每个免疫脂质体可包入５０００～５６００分子的ＭＭＣ，插入ＭＧ６２单抗４０～５０分子。细胞─ＥＬＩＳＡ及免疫荧光证实免疫脂质体可特异性结合人胃癌细胞并将其内容物携带至靶细胞。免疫脂质体对胃癌细胞的杀伤能力是游离ＭＭＣ的２．２倍，但对正常细胞毒性较小。表明该免疫脂质体对人胃癌细胞具有选择性杀伤作用。