环取代8-氨基喹啉类抗疟药研究进展

1891年Ehrlich等发现亚甲蓝对间日疟有一定抑制作用,进而用碱性的二烷基氨基取代其环外的一个甲基,抗疟作用明显增强,从而确定碱性侧链在抗疟作用上的意义。为了寻找更理想的抗疟药,研究者将类似的碱性氨基侧链接到喹啉环的8-位氨基上,导致了扑疟喹的问世。间日疟是四种人疟中发病率极高、地域分布最广的一种,未经根治的间日疟患者即为继续传播的传染源。