诺氟沙星前药的研究

STUDY ON PRODRUG OF NORFLOXACIN

诺氟沙星(氟哌酸,norfloxacin)是吡酮酸类抗菌药物的优秀代表之一,它不仅抗菌谱广,而且抗菌作用强,特别是对包括绿脓杆菌在内的革蓝氏阴性细菌有很强的抗菌作用,其活性不仅超过同类老品种萘啶酸、吡哌酸,而且明显优于复方TMP、四环素、庆大霉素、头孢氨苄、氨苄青霉素、哌拉西林、妥布拉霉素、丁胺卡那霉素等,可与第三代头孢菌素相匹敌。然而,由于它口服吸收不太好,以致引起血药浓度较低,从而导致氟哌酸的体内疗效不象从体外资料预测的那么好。为克服这方面的缺点,对其进行前药研究,以提高体内疗效,是目前比较活跃的研究课题之一。本文就诺氟沙星前药研究的情况作一简单综述。