皮下埋植避孕剂Norplant的临床研究及应用

由美国人口理事会(PC)主持于1966年开始了持续释放避孕剂的研究,旨在设计一种以不溶性多聚物为载体,通过释放机理释放孕激素至靶器官,一次给药可避孕数年的药物避孕剂,并选择皮下埋植。皮下富含脂肪组织而神经、血管稀少,对异物反应性低、易于放置,而且药物经皮下吸收避免了口服避孕药(OCs)的胃肠吸收和肝脏首过效应的影响。1967年Croxatto和Segal根据硅橡胶的缓慢释放作用和低剂量孕激素避孕效应,提出使用硅橡胶胶囊为载体、构成释放孕激素的皮下埋植避孕剂。经多年基础研究、动物实验及临床试验,最佳孕激素选择了左旋18甲基炔诺酮(LNG)。