去甲麦普替林的合成

SYNTHESIS OF DEMETHYLMAPROTILINE

麦普替林(maprotiline, l),化学名为N-甲基-9,10-桥亚乙基蒽-9(10 H)-丙胺,系四环类抗抑郁药。去甲麦普替林(2)是它的主要代谢产物[Riess W et al: J Int Med Res1975,3(suppl 2):16]。为提供临床药动学研究所需的2标准品,我们采用两种方法制备未见文献报道其化学合成的2:(1)以相应酰胺用氢化锂铝还原;(2)以麦普替林用苯硒酚脱烃基[Reich HJ et al: J Org Chem 1979,44:3148]。