新品研发辑要——7-乙基-10-羟基喜树碱的合成

简介：7-乙基-10-羟基喜树碱（1）是抗肿瘤药伊立替康（irinotecan）的中间体。Sawada等用喜树碱在稀硫酸中乙基化生成7-乙基喜树碱（3），3在乙酸中用30％双氧水氧化制得的7-乙基-喜树碱N-氧化物再经光照重排得1，但由于首步反应体系为悬浮液，反应进行不彻底，总收率仅29％。