药物代谢的体外筛选系统

随着合成化学的发展，成千上万的新化学实体（NCEs）需要筛选。利用体外筛选技术在早期验证NCE在药物代谢方面的特性，对预测潜在的不良反应和药物相互作用是非常重要的。采用何种体外药物筛选系统应首先确定测定终点。转录激活检测往往较敏感，适用于高通量筛选，但其变化并不总是和酶活性变化直接相关。酶活性水平是通过测定经药物代谢酶催化产生的代谢物生成量，但探针底物的专一性已遭到质疑。在早期NCEs筛选和机制研究中，应选择基于转录水平的高通量筛选，在后期研发过程中，基于蛋白质组学的检测将更多地被应用。