摘要
以肝细胞膜无唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)的特异性配体NGA作载体,通过四碳桥与抗病毒药无环乌苷(ACV)偶联,成功地制备了一种肝靶向抗病毒药NGA-ACV,药密度高达28。将其用131Ⅰ标记后,通过家兔和鸡显像研究、小鼠体内分布试验以及HPLC检测,证实NGA-ACV有明显趋肝性和受体介导结合特性,肝最大摄取率>80%,并发现若保持糖密度一定,其药密度的高低对趋肝性无影响。体外抗病毒初步试验表明,NGA-ACV使HBeAg和HBsAg表达停止所需剂量分别较ACV低4倍和2.5倍。因此,NGA-ACV是一种很有希望的优良的受体介导肝靶向抗病毒药。
出处
《华西医学》
CAS
北大核心
1996年第2期234-239,共6页
West China Medical Journal
基金
卫生部科研基金