盐酸伊曲康唑胶囊的人体生物等效性研究

Bioequiavailability of Hydrochloric Itraconazole Capsule in Human Body

目的：评价单剂量口服2种伊曲康唑胶囊的人体药动学和生物等效性。方法：采用随机、交叉试验设计。20名男性健康志愿者单剂量口服200mg伊曲康唑，用高效液相色谱一荧光检测法测定其体内血药浓度。结果：受试制剂和参比制剂t1/2分别为（29．3±5．62）、（29．3±5．81）h，Cmax（81．4±60．0）、（77．8±45．2）μg／L，tmax（3．9±0．70）、（4．2±0．70）h，AUC0～72（1199．4±649．6）、（1174．3±701．9）（μg·h）／L，AUC0～∞（1414．0±815．2）、（1386．1±735．8）（μg·h）／L，经方差分析和双单侧t检验，主要药动学参数无差异，但tmax存在差异；受试制剂的相对生物利用度为（105．3±23．4）％。结论：2种伊曲康唑胶囊具有生物等效性。

OBJECTIVE： To evaluate the human body pharmacokinetics and bioequiavailability of two kinds of oral single dose of hydrochloric itraconazole capsules. METHODS： A randomized, crossover study of 20 healthy volunteers receiving single oral dose of 200 mg itraconazole was conducted with in vivo blood concentrations determined by HPLC- fluorescence detection. RESULTS： The pharmacokinetic parameters for the testing itraconazole and the reference itraconazole were as follows, t1/2 were（29.3± 5.62）h and（29.3± 5.81）h, respectively; Cmax were（81.4± 60.0）μg/L and（77.8± 45.2）μg/L, respec- tively; tmax were（3.9± 0.70） h and（4.2± 0.70） h, respectively; AUC0-72 were（1 199.4± 649.6） （μg · h）/L and （1 174.3± 701.9 ） （μg · h）/L, respectively; AUCo-= were（1 414.0± 815.2） （μg · h）/L and（1 386.1 ± 735.8） （μg · h）/L, respectively. there were no significant differences in main pharmacokinetics parameters between 2 preparations, except in tmax from analysis of variance and one - side ＆ two - sides t - tests. The relative bioavailability of trial itraconazole capsule was （ 105.3 ± 23.4） %. CONCLUSION： These two kinds of itraconazole capsules are bioequivalent.