抗心律失常新药BRB－I－28的临床前研究

ＢＲＢ－Ｉ－２８（７－苄基－３－硫－７氮双环［３，３，１］九烷）是新近合成的３，７－二杂环［３，３，１］九烷的衍生物。可选择性作用于缺血性心肌细胞并通过抑制钠通道而起抗心律失常作用，还具较强的强心作用。药代动力学研究表明：ＢＲＢ－Ｉ－２８具有较快的吸收速率，其生物利用度在大鼠上为±８０％．狗为±４５％；广泛分布于各种组织尤其肝、心、肾，但脑和脂肪中含量很少；快速被代谢成亚砜及苯甲酰胺产物；其盐酸盐的ＬＤ５０为±ｌ３０ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），鉴于其有效的抗心律失常作用和低毒性作用。