摘要
[通用名称]tacrolimus unguent,他克莫司软膏
[药理作用]本品(FK-506)能够抑制T细胞活性.它穿过细胞膜与胞内特异性受体结合,选择性作用于钙离子依赖的信号转导系统,使钙调磷酸酶失活,胞内钙浓度提高,从而抑制依赖活化T细胞核因子的细胞因子的基因转录,包括一些早期T细胞激活所需的细胞因子,如IL-2,3,4,粒细胞-巨嗜细胞集落刺激因子和α-肿瘤坏死因子等.本品可抑制皮肤肥大细胞IgE介导的释放组胺作用,且具有浓度依赖性.本品通过抑制IL-3的活性,降低IL-3对IgE诱导的嗜碱粒细胞释放组胺的作用,从而减轻由此引起的皮肤瘙痒症状.此外,本品还抑制5-羟色胺及白三烯的生成.给药3d和7d后进行活组织检查还发现,局部用本品能够减少T细胞和嗜酸性细胞浸润.
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2006年第10期835-836,共2页
Chinese Journal of New Drugs