高效液相色谱法测定健康受试者血浆中吡罗昔康的药动学研究

A pharmacokinetic research in determination of piroxicam in healthy volunteers plasma by HPLC

目的：建立吡罗昔康血药浓度的高效液相色谱(HPLC)测定法,进行人体药动学研究。方法：采用HPLC法,测定16名健康受试者口服安吡昔康后血浆中吡罗昔康浓度。结果：口服受试制剂(单剂量含安吡昔康13．5 mg,27 mg,多剂量13．5 mg,qd×10 d)后,估算的吡罗昔康的药动学参数t_(1/2)β分别为(59±s5),(59±9),(59±6)h；t_(max)分别为(4．8±1．5),(4．3±1．3),(4．4±0．7)h；c_(max)分别为(1．20±0．20),(2．4±0．3),(5．0±0．6)mg·L^(-1)；V1/F分别为(10±3),(10±4),(11±3)L；V/F分别为(12±3),(12±3),(13±3)L；AUC_(0-(?))分别为(93±11),(223±40),(122±23)mg·h·L^(-1)；MRT_(?)为(65±6),(68±8),(69±9)h。结论：本方法结果准确,灵敏度高,吡罗昔康在大部分人体内的过程符合二室开放模型,其主要药动学参数与国内外文献报道数据一致。

AIM： A method was estabilished to study the pharmacokinetics of ampiroxicam tablet in 16 Chinese heathhy volunteers through HPLC test of piroxicam concentration in plasma. METHODS ： Sixteen healthy volunteers received ampiroxicam tablet （a single oral dose of ampiroxicam 13.5, 27 mg and multidose 13.5 mg, qd × 10 d）. Piroxicam concentrations in plasma were determined by HPLC. RESULTS： The main pharmacokinetic parameters of piroxicam were as followings： t 1/2 β： （59 ± s 5） ; （59 ± 9） and （5 ± 6） h; tmax： （4.8 ± 1.5）, （4.3 ± 1.3） and （4.4± 0.7） h; Cmax,： （1.20 ± 0.20）, （2.4 ± 0.3） and （5.0 ± 0.6） mg ·L^-1; V1/F： （10 ± 3）, （10 ± 4） and （11 ± 3） L; V/F：（12 ± 3）, （12 ± 3） and （13 ± 3） L; AUC0-4：（93 ± 11）, （223 ± 40） and （122 ± 23） mg·h· L^-l; MR T0-t： （65 ±6）, （68 ± 8） and （69 ± 9） h. CONCLUSION： HPLC test method to piroxieam is accurate, sensitive and reliable, coinciding to the process taken in a two-compartment open pharmaeokinetie model and revealing the equality with other reported by domestic and imported articles.