用HPLC法测定人血浆中头孢拉定浓度及药动学研究

Determination of the contents of cefradine in human plasma by HPLC method and studies on its pharmacokinetics

目的：建立测定头孢拉定在人体血浆中浓度的HPI。C法，并计算药动学参数。方法：18名健康志愿者单剂量VI服头孢拉定胶囊500mg，肘静脉取血并分取血浆，用甲醇沉淀血浆蛋白质，采用Hypersil ODS色谱柱（250mm×4．6mm，5μm），以乙腈-水-冰乙酸-三乙胺（10：90：0．14：0．16）作为流动相进行分离，检测波长262nm，流速为1．0mL／min。结果：受试制剂和参比制剂中头孢拉定主要药动学参数：达峰时间tmax为（1．03±0．12）h和（1．03±0．12）h，峰浓度Cmax为（14．26±2．11）μg／mL和（14．13±2．11）μg／mL，消除相半衰期t1/23为（1．13±0．12）h和（1．11±0．12）h，AUC0～∞为（23．41±3．35）μg·h·mL^-1和（23．14±2．92）μg·h·mL^-1。结论：该方法简便、准确、重现性好，适合头孢拉定的血药浓度测定。受试制剂和参比制剂生物等效。

Objective： To study the pharmacokinetics of cefradine capsules and establish a HPLC method for determining the contents of the cefradine in human plasma. Methods： The randomized, crossed-over study was carried out in 18 healthy volunteers. After a single dose of cefradine （500 ms）, the plasma drug levels were determined by HPLC method. The column was Hypersil ODS （250 mm×4.6 mm, 5μm） and acetonitrile-water-glacial acetic acid triethylamine （10 ： 90 ： 0.14 ： 0. 16） was the mobile phase. The detection wavelength was 262 nm. The flow rate was 1.0 mL/min. Results： The main pharmacokinetic parameters of test cefradine and reference cefradine were as follows： tmax （1.03 ± 0. 12） h and （1.03 ± 0. 12） h, Cmax （14.26±2.11）μg/mL and （14.13±2.11） μg/mL, t1/2=（1.13±0.12） h and （1.11±0.12） h, AUC0-∞（23.41± 3.35） μg · h· mL^-1 and （23.14±2.92） μg · h· mL^-1. Conclusion：The results show that the two formulations are bioequivalent.