摘要
采用体外实验研究烟碱对大鼠脑Ｍ受体信息跨膜转导的调节作用．脑突触体以烟碱１．０μｍｏｌ·Ｌ－１预处理后，［３Ｈ］ｌ－二苯羟乙酸奎宁酯与Ｍ受体结合及解离动力学过程减慢．在溶脱的大脑皮层Ｍ受体与Ｇ蛋白复合体上，烟碱１．０μｍｏｌ·Ｌ－１可减慢［３５Ｓ］－腺苷５＇－［γ－硫］三磷酸与Ｇ蛋白的结合，并增强Ｍ受体与Ｇ蛋白之间的偶联关系．烟碱０．１～１０００μｍｏｌ·Ｌ－１既不影响纹状体腺苷酸环化酶的基础活性，也不影响氟化钠激活腺苷酸环化酶的作用．烟碱０．１～３０μｍｏｌ·Ｌ－１浓度依赖性地提高脑细胞内Ｃａ２＋浓度．据此提出烟碱对脑Ｍ受体信息跨膜转导系统有多点调节作用．
Theefectsofnicotineonthesignaltransduc-tionofratbrainmuscarinicreceptorswerestudied.Boththeasociationandthedissociationkineticprocesesof[3H]l-QNBbindingtocerebralmuscarinicreceptorswereslowedbypreincubationwithnicotine1.0μmol·L-1.Theprocesesof[35S]GTPγSbindingwithcerebralmuscarinicreceptorsandGproteincomplexeswereslowedbynicotine1.0μmol·L-1,andthecouplingrelationshipbetweenthemuscarinicreceptorsandGproteinwaspotentiated.Nicotine0.1-1000μmol·L-1hadnoefectsontheactivityofadenylatecyclaseinratstriatum.Thelevelsofcytosoliccalciumwereincreasedbynicotine0.1-30μmol·L-1inaconcentration-dependentmanner.Itiscon-cludedthatnicotinehasmultiplemodulatoryefectsonthesig-naltransductionofbrainmuscarinicreceptors.
出处
《中国药理学与毒理学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
1996年第4期241-246,共6页
Chinese Journal of Pharmacology and Toxicology
基金
the
National
Natural
Science-Foundation
of
China
关键词
脑
M胆碱能受体
信息跨膜转导
烟碱
brain
receptors,cholinergic
signal-transduction
nicotine
