摘要
比索洛尔(Bisoprolol,康可,Concor)是1985年德国MERCK公司投入市场的高度选择性β_1受体阻断剂,它无内源性拟交感活性,在一般剂量范围也无膜稳定作用,与阿替洛尔和美托洛尔比较具有更强的选择β_1受体阻断作用.近年来,国内关于比索洛尔临床应用报道日渐增多,并且已有国产品问世,现就其临床应用近况综述如下.1 临床药理比索洛尔口服后90%以上被吸收,生物利用度达88%,血浆清除半衰期10～12h,一次服药作用可维持24h.由于它的亲水性和亲脂性相等,对中枢神经系统的副作用较亲脂性的美托洛尔轻,对肾功能的影响较亲水性的阿替洛尔小.它具有两个等效的清除途径,一半在肝脏代谢为非活性物质,另一半以原形在肾脏排泄. 比索洛尔具有超高亲和高亲与两个β受体结合部位,药物作用极为强大,比阿替洛尔和美托洛尔强7～10倍.它具有高度的β_1受体选择性,模型复合体β_1/β_2的选择性研究发现:普萘洛尔为1/3,阿替洛尔为20/1.比索洛尔为60/1.
