天然化合物结构修饰是创制新药的重要途径

建国初期，我国新药的研制近乎空白，基础非常薄弱。若袭用国际上通行的做法，即合成大量化合物进行药效学筛选，这在当时的国力是很难实现的，也不切实际。因此从天然药物和中草药中寻找生物活性成分并开发新药，或以其为先导化合物来合成更有效的药物是一条切实可行的途径。自20世纪60年代初，分离天然药物和中草药中化学成分的新方法和新技术如薄层色谱、离心薄层色谱、柱色谱、高效液相色谱、高速逆流色谱以及种类繁多的吸附剂、载体等的相继推广和应用，使许多天然药物中的微量成分得以分离和纯化。与此同时，波谱知识和技术应用于天然化合物的结构测定也得到普及和推广，特别是近一二十年来，由于核磁共振谱和质谱又开发了许多新方法和新技术，如二维核磁技术、DEPT以及在线分析技术LC-MS-MS，LC-NMR等。可以说，近年来我国在天然药物和中草药成分的提取、分离和化学结构测定的研究已达到了一个较高的水平，但是应该看到仅从自在的天然成分中找出结构全新、疗效高、毒性低的药物的机率是比较低的。