黄花夹竹桃甙抗瘤作用机理的实验研究

黄花夹竹桃甙（Ｔｈｅｖｅｔｏｓｉｄｅ，ＴＳ）属强心甙类药，体内、外有抗癌作用，本文对其抗肿瘤活性的机理进行了探讨。８６铷示踪法显示，０．００５～０．１μｇ／ｍｌＴＳ作用１ｈ，对ＳＭＭＣ－７７２１，ＳＧＣ－７９０１和ＨｅＬｅ细胞的Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶活性有明显的抑制作用。氚标记放射性前体掺入实验显示，０．０１～１．０μｇ／ｍｌＴＳ作用２ｈ，对３Ｈ－ＴｄＲ，和３Ｈ－Ｌｅｕ掺入Ｋ５６２细胞无抑制作用。ＮＢＴ（四唑氮蓝）还原能力测定显示，１．０ｎｇ／ｍｌＴＳ作用４ｄ，ＨＬ６０细胞对ＮＢＴ的还原能力达到６４．２％，为对照组（１９．３％）的３．３倍。ＲＩＡ（放射免疫分析法）测定胞内ｃＡＭＴ含量较对照组细胞提高２．５倍。透射电镜观察发现，０．１ｎｇ／ｍｌＴＳ作用２４ｈ，细胞表现为溶解性坏死的形态学改变。提示ＴＳ通过抑制肿瘤细胞的Ｎａ＋，Ｋ＋－ＡＴＰ酶活性，提高胞内ｃＡＭＰ含量而抑制肿瘤细胞的增殖并使其向正常细胞转化。