期刊文献+

药物代谢动力学研究进展 被引量:2

下载PDF
导出
摘要 药物代谢动力学研究的是药物在体内的过程,也就是研究机体对药物的处置过程,以便了解药物在体内的变化规律,评价药物的作用,因此药物代谢动力学是药物研究的重要内容。 在传统的药物研究过程中,一般是在经过大量临床前研究确定了药物的开发方案后,再对其进行药物代谢动力学和安全性的逐项评价。药物代谢动力学研究实际上是针对已经确定的药物进行的体内过程的观察。但是,新药研究的统计结果表明,在进入临床前研究的化合物中,仅有很少的化合物成为上市药物而用于临床。导致临床前验机失败的原因主要有动物实验毒性(Toxicity)过大约占11%;药效较差占30%;人体副作用过大占10%;药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)、排泄(excretion)(简称为ADME)性质不佳占39%。也就是说许多化合物被淘汰于其吸收、分布、代谢、排泄等药物性质(drug-like properties)不理想。因此,在药物设计过程中,早期阶段对药物的吸收、分布、代谢、排泄等药代性质进行评估.可以提高成功率.节约研究成本。
出处 《中国医药导刊》 2006年第5期328-329,共2页 Chinese Journal of Medicinal Guide
  • 相关文献

参考文献13

  • 1Lin J, Yao L, Lame M, de Morais S. The Increased Emphasis of ADME Properties in Hit-to-Lead Drug Discovery .Acta Pharmacol Sin, 2006;27(Suppl 1):226
  • 2Jiang M, Xiong YQ. Relationship between the metabolism of neferine in rat liver microsomes and cytochrome P450 .Acta Pharmacol Sin,2006; 27(Suppl 1):226
  • 3Wang Y, Slai JG, Wang MZ, Yeung J H, Che CT. In vitro Metabolism of a Xanthone from a Tibetan Herbal Medicine, Halenia elliptica .Acta Pharmacol Sin, 2006; 27(Suppl 1):223
  • 4Zhu XH, Jiao JJ, Lou JS, Zhang CL. Experimental Study of Midazolam as a Probe for Evaluating Activity of Inhibited Hepatic CYP3A .Acta Pharmacol Sin, 2006; 27(Suppl 1):215
  • 5Chen J, He M , Huang M. Suppression of CYP 3A4 gene expression and function by RNA interference in transgenic Chinese hamster cells lines expressing human liver CYP3A4 .Acta Pharmacol Sin, 2006;27(Suppl 1):216
  • 6Yang JS, Tucker G, Rostami-Hodjegan A. In Vitro Stability of Human Recombinant Cytochrome P450 Enzymes .Acta Pharmacol Sin, 2006;27(Suppl 1):220
  • 7Uchida S, Kurosawa S, Misaka S , Li XD, Yan DM, Watanabe H,Ohashi K, Yamada S. Effects of ursodeoxycholic acid on the CYP3A activity and pharmacokinetics of midazolam in rats .Acta Pharmacol Sin,2006; 27(Suppl 1):220
  • 8Wang X, Yeung H.K. Effects of Danshen and its tanshinone components on CYP3A-mediated metabolism of testosterone in rat and human liver in vitro .Acta Pharmacol Sin, 2006; 27(Suppl 1):208
  • 9Zhang HM, Im SC, Waskell L. Cytochrome b5 Increases the Rate of Catalysis by Cytochrome P450 2B4 .Acta Pharmacol Sin, 2006;27(Suppl 1):213
  • 10Yuan SL, Xue M, Ruan JX, Qiao JZ , Zhang ZQ, Liu KL.Pharmacokinetics profiles of penehyclidine, a novel antieholinergic agent in humans, rabbits and mice .Acta Pharmacol Sin, 2006; 27(Suppl1):212

同被引文献61

引证文献2

二级引证文献8

相关作者

内容加载中请稍等...

相关机构

内容加载中请稍等...

相关主题

内容加载中请稍等...

浏览历史

内容加载中请稍等...
;
使用帮助 返回顶部