吗替麦考酚酯分散片药动学与相对生物利用度研究

目的评价吗替麦考酚酯分散片的药动学与人体相对生物利用度。方法将18例健康男性受试者随机平均分为两组，双周期交叉口服吗替麦考酚酯肢囊或分散片1g。采用高效液相色谱法测定血药浓度[固定相：日本岛津C18色谱柱（150mm×4．6mm，5μm）；流动相：10mmol·L^-1醋酸铵（磷酸调节pH值至4．0）-甲醇-乙腈（35：25：40）；柱温：40℃；流速：1mL·min^-1；检测波长：303nm]，计算药动学参数并判断两种制剂的生物等效性。结果吗替麦考酚酯胶囊和分散片的主要药动学参数分别：tmax为（0．50±0．29）和（0．49±0、17）h，Cmax分别为（36±5）和（38±7）mg·L^-1。t1／2分别为（14±5）和（13±8）h，AUC0-24分别为（62±10）和（61±10）mg·h^-1·L^-1，AUC0→∞分别为（83±23）和（78±15）mg·h^-1·L^-1。吗替麦考酚酯分散片平均相对生物利用度为（99±10）％。结论吗替麦考酚酯分散片和胶囊具有生物等效性。