基质金属蛋白酶的催化亚基——分子生物学在药物研究中的应用

Catalytic Domains of Matrix Metal1oproteinases -Molecular biology in drug research

近几年来,分子生物学的迅速发展为新药研究提供了理论基础,本文以对基质金属蛋白酶(matrix metallo-proteinases)催化亚基的研究为例,说明将分子生物学应用于药物研究的一条途径。基质金属蛋白酶是一类参与结缔组织更新的蛋白水解酶,与关节炎、肿瘤扩散转移、牙周炎等疾病有关,一些人的基质金属蛋白酶的催化亚基成功地在大肠杆菌中表达出来,用于酶抑制剂的随机筛选、酶或酶与抑制剂复合物的三维结构测定、酶与其抑制剂相互作用的结构活性关系研究,为得到新一代高亲合性、高选择性、高生物利用度的基质金属蛋白酶抑制剂作为药物打下了基础。