国产赖诺普利片人体生物等效性研究

Bioequivalence of lisinopril tablets in health volunteers

目的:研究国产赖诺普利片在健康人体内的药动学及其生物等效性。方法:20例健康受试者单剂量交叉口服20 mg赖诺普利供试制剂(国产制剂)或参比制剂(进口制剂)后,采用LC-MS测定人体血浆中不同时间点赖诺普利的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性。结果:赖诺普利供试制剂和参比制剂主要药动学参数C_(max)分别为(93．85±30．79)和(101．56±35．84)ng．mL^(-1),AUC_(0～96h)分别为(1690．26±528．20)和(1729．13±568．90)ng·h·mL^(-1),T_(max)分别为(6．6±0．9)和(6．3±1．0)h,t_(1/2)分别为(16．28±2．51)和(15．87±2．80)h。2制剂主要药动学参数经统计学检验无显著性差异。国产制剂的相对生物利用度为(98．6±8,7)%。结论:国产赖诺普利片与进口制剂具有生物等效性。

Objective： To study the pharmacokinetics and bioequivalence of lisinopril tablets made in China （test） vs. imported （reference）. Methods： 20 healthy male volunteers were received a single crossover dose of the test tablets （20 mg） or reference tablets. The plasma samples were collected from the volunteers to measure the blood lisinopril concentration using a LC-MS method. Results： The pharmacokinetic parameters of test and reference lisinopril were Cmax （93.85 ± 30.79） vs. （ 101.56± 35.84）ng·mL^-1 ; AUC0.90-h （ 1 690.26± 528. 20） vs. （ 1 729. 13 ± 568.90） ng· h· mL^-1 ; Tmax （6.6 ± 0.9） vs. （6.3±1.0） h; and t1/2（16.28±2.51） vs, （15.87±2.80）h, respectively; the Pvalues of these parameters showed no significant difference. The relative bioavailability of the test lisinopril was （98.6 ±＋ 8.7） %. Conclusion： The test lisinopril is bioequivalent to reference lisinopril.