多沙唑嗪控释片(可多华)——独具特色的剂型

在本文，波兰学者Grzeszczak W对多沙唑嗪的控释剂型-可多华进行了综述。可多华的活性成分是多沙唑嗪，为第三代α1受体阻断剂，阻断突触后α1受体，作用长效。可多华药片为两层包装，服用方法为1片/d。该控释剂型很大的好处在于控制药物缓慢释放，且不受PH值和胃肠道内容物和蠕动的影响。在服用后。超过85％的药物在12h内释放，最终12～16h后完全释放。最高血药浓度在给药14-16h后出现。即使进食时给药，也可获得较高的最高血药浓度。服用可多华后的最低和最高血清药物浓度在整个24h没有显著的变化。控释技术使稳定的日间血药浓度得到实现。可多华实现了：1．Cmax的降低；2．Tmax的延长。3．C min降低（与多沙唑唪相比）。这可能得益于胃肠道对药物的逐渐吸收和改善了的药物波动系数。在年轻和年老者、男性和女性中，可多华药理差异无明显不同。不影响药物初始剂量。胃肠道狭窄或慢性腹泻影响药片在肠道内通过，会影响治疗作用。可多华和多沙哗嚷普通片降低血压作用相类似。