青霉素V钾片人体生物等效性研究

Bioequivalence of phenoxymethylpenicillin potassium tablets in healthy male volunteers

目的：研究重庆科瑞制药有限公司生产的青霉素V钾片（以下称试验药）的人体生物等效性。方法：20名健康男性志愿者随机分为A、B两组，每组10人，采用随机交叉试验设计，单剂量口服青霉素V钾片试验药或对照药750mg，高效液相色谱法测定血清中药物浓度，3P97计算机软件计算药动学参数。结果：试验药扣对照药的cmax分别为（10．23±4．81）μg／mL和（10．05±4．49）μg／mL；Tmax分别为（0．44±0．16）h和（0．54±0．13）h；t1/2（β）分别为（0．59±0．4）h和（0．51±0．28）h；AUC（0-∞）分别为（9．15±3．34）μg/（h·mL）和（9．71±4．04）μg（h·mL）；AUC（0-T）分别为（8．97±3．43）μg（h·mL）和（9．54±3．96）μg/（h·mL）。试验药的人体相对生物利用度为（94．02±16．31）％。结论：青霉素V钾片试验药与市售药比较具有生物等效性。

Objective： To study the bioequivalence of phenoxymethylpenicillin potassium tablets. Methods： A single oral dose of 750 mg phenoxymethylpenicillin potassium tablet was given to 20 healthy male volunteers in an open randomized cross-over test. The plasma levels of phenoxymethylpenicillin potassium were determined by HPLC with ultraviolet detection. Results： The pharmacokinetic parameters of tested and phenoxymethylpenicillin potassium tablets were as follows, Cmax was （10.23 ± 4.81 ）μg/mL and （10.05 ± 4.49）μg/mL; Tmax was （0.44 ± 0.16）h and （0 .Y4 ±0.13）h; t1/2（β） was （0.59 ± 0.4）h and （0.51 ± 0.28）h; AUC（0-∞） was （9.15 ± 3.34）μg/（h·mL） and （9.71 ± 4.04）μg/（h·mL）; AUC（0-T） was （8.97 ± 3.43）μg/（h· mL） and （9.54 ± 3.96）μg/（h·mL）. The relative bioavailability of phenoxymethylpenicillin potassium tablet was （94.02 ± 16.31）%. Conclusions： This study shows that the two kinds of preparations are bioequivalent.